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            技術(shù)文章 / article
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            能量平衡的重要靶點(diǎn)——CRF1R和CRF2R

            原載自:www.yamifan.com[技術(shù)資料頻道]  2024-04-18  瀏覽次數:254

            01

            背景

            GPCR是真核生物中極其重要的信號轉導跨膜蛋白,調控著(zhù)人體各種生命活動(dòng),且與疾病密切相關(guān)。人類(lèi)基因組包含約800個(gè)不同的GPCR基因,占人類(lèi)基因總數的3%~4%。目前臨床上使用的30%~40%的藥物通過(guò)作用于GPCR來(lái)發(fā)揮作用。促腎上腺皮質(zhì)激素釋放因子受體(Corticotropin-Releasing Factor Receptors)CRF1R和CRF2R是B類(lèi)GPCRs的重要成員,CRF1和CRF2受體編碼基因有70%序列同源性,CRF及其兩類(lèi)受體(CRFR1/2)均廣泛表達于中樞和外周,可以獨立于HPA軸發(fā)揮功能。研究發(fā)現,CRFR1/CRFR2的功能平衡有助于維持正常胃腸道功能。CRF及其受體不僅在腸胃動(dòng)力方面有著(zhù)重要作用,還在中樞和外周神經(jīng)系統發(fā)揮重要作用,是焦慮、抑郁和心血管疾病的重要的藥物靶點(diǎn)。

             

            4.16圖片1.png

            CRF1R和CRF2R主要是通過(guò)偶聯(lián)下游Gs蛋白參與體內內分泌系統、行為系統和免疫系統的壓力應答。CRF1R和CRF2R在體內被內源性配體CRF和UCN1-3 激活。與UCN1對CRF1R和CRF2R都有高親和力不同,CRF對CRF1R的親和力明顯高于CRF2R,而UCN2和UCN3則表現出了對CRF2R選擇性激動(dòng)劑的活性。

             

            研發(fā)現狀

             

             

             
             

            情緒疾病是當今社會(huì )面臨的重要健康問(wèn)題,這類(lèi)疾病不僅影響個(gè)體的心理健康,還可能導致生理功能的紊亂。CRFR1和CRFR2在人體內起著(zhù)調控情緒的關(guān)鍵作用,針對CRF1R和CRF2R的靶向藥物在治療焦慮、抑郁和壓力等相關(guān)疾病有著(zhù)巨大的潛力和應用價(jià)值。同時(shí),CRF1R和CRF2R與應激引起的功能性腸胃病也息息相關(guān)。

             

            產(chǎn)品列表_Sheet2(1).png

             

            現階段,由于情緒疾病的復雜性和多樣性,目前的治療手段和方法仍然存在很多局限性,但是隨著(zhù)對情緒疾病認識的深入,會(huì )陸續開(kāi)發(fā)出針對這類(lèi)疾病的藥物。

             

             

             

            CRF1RCRF2R靶點(diǎn)藥物細胞篩選模型

            針對CRF1R和CRF2R靶點(diǎn)藥物開(kāi)發(fā)研究的需求,科佰開(kāi)發(fā)了CRF1R、CRFR2Ah和CRFR2b藥篩細胞模型,模擬體內相關(guān)作用機理,可快速便捷篩選候選藥物、體外活性檢測以及放行階段的QC檢測。

             

            4.18工作簿1_Sheet1.png

             

             

            部分數據展示

             

             

            CRF1R/CHO CBP71434

            CBP71434.png

            Figure 1. HTRF cAMP Assay With CRF1R CHO Cells(C27).

             

            CRFR2a/CHO CBP71435

            CBP71435.png

            Figure 2. HTRF cAMP Assay With CRFR2a CHO Cells(C23).

             

            CRFR2b/CHO CBP71436

            CBP71436.png

            Figure 3. HTRF cAMP Assay With CRFR2b CHO Cells(C11).

             

             

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